Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 список препаратов

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

  1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
  2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
    БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
  3. Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

  1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Блокаторы ангиотензина 2 список препаратов

какие таблетки от давления 130 на
> 95 принимать если хр пиелонефрит

Заочно я могу дать вам только общий ответ — ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина. Есть еще один класс новый лекарств — прямой ингибитор ренина — мы пока не успели добавить его описание на сайт, поищите.

Вам следует приложить все усилия, чтобы найти самого лучшего врача, и с его помощью лечиться. Следовать бесплатным советам из Интернета в вашей ситуации может быть опасно.

Здравствуйте.мне 37, лет рост 176 см, вес 80 кг.5-7 лет. АД в среднем 95 на 145,в скачке бывало и 110 на 160 ,пульс бывал и под 110.Началось это лет 8 назад. обследовался у терапевта ,кардиограмма,почки -сказали все в норме.Но поскольку АД растет на фоне увеличения ЧСС-прописали эгилок.Все бы хорошо,но я на консультативной группе у психиатора (1-2 раза в год бывает депрессия принимаю саротен и по симптомам-фенозепам)поэтому- все побочные эффекты блокаторов со стороны ЦНС-мои на все 100(бессонница,раздражительность,депрессия).из-за этого замкнутый круг-принимаешь эгилок ,надо увеличивать потребления психотропов.Попробовал ЭНАП -падает АД, но пульс в покое 80-90 -тоже не приятно.каков может быть ВАШ совет по выбору группы препаратов и медобследованию?Спасибо ,буду ждать ответа.

> каков может быть ВАШ совет
> по выбору группы препаратов
> и медобследованию?

Читайте статьи в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально» и старательно делайте все, что там написано. В первую очередь, сдайте анализы.

Насчет депрессии. Настоятельно рекомендую вам попробовать вещество 5-HTP по 200-300 мг в сутки, в дополнение к нашим «стандартным» добавкам от гипертонии. И обязательно витамины В-50 в ударных дозах — по 2-3 таблетки в день. В конце статьи «Лечение гипертонии без лекарств» упоминается книга Аткинса. Внимательно изучите ее. Узнайте в этой книге, какие из витаминов группы В можно дополнительно принимать в высоких дозах при депрессии. Если у вас депрессия во время пасмурной погоды — попробуйте также таблетки зверобоя и витамин D3.

Есть теория, что лучший способ лечения депрессии — не ингибировать обратный захват серотонина, а просто повысить его количество. Надеюсь, что с помощью 5-HTP и остальных добавок вы сможете отказаться от приема антидепрессантов и чувствовать себя хорошо. Желательно через 6-8 недель сообщить сюда же, как у вас дела.

Читать еще:  Болезнь сердца инфекционный эндокардит

Здравствуйте. У меня часто повышается давление. Врач прописал лозап. Я читала про лекарства этой группы, что они, снижая давление в основных сосудах, могут навредить капиллярам. И со временем это может привести к инсульту. Может ли побочным эффектом лозапа быть головная боль? Заранее спасибо за ответ.

> они, снижая давление в основных сосудах,
> могут навредить капиллярам

Это ерунда. Сосудам вредит нездоровый (сидячий) образ жизни, который вы ведете.

> Может ли побочным эффектом
> лозапа быть головная боль?

Возраст — 79 лет, рост — 166 см, вес — 78 кг. Обычное давление — 130/90, пульс 80-85. Месяца два назад был гипертонический криз, спровоцированный физической нагрузкой, после чего появились боли в эпигастрии и между лопаток. Был госпитализирован. Результаты обследования:
ХОБЛ в стадии ремиссии,легочное сердце, субкомпенсация.
Рентген — осумкованный плеврит?
ФГС — Эзофагит. Застойная гастропатия. Рубцово-язвенная деформация луковицы 12-перстной кишки.
Эхо-КГ — Дилатация обоих предсердий и корня аорты. Атеросклероз клапанного аппарата сердца. Аортальная недостаточность 2-2,5 степ., митральная нед-сть 1-1,5 степ., трикуспидальная недостаточность — 1 — 1,5 степени. Следы жидкости в перикарде.
КТ — Веретенообразная аневризма дуги и нисходящего отдела аорты диаметр максимального расширения-86,7мм, длина — 192 мм, частично тромбирована на всем протяжении.
Получал лечение:
утром — бидоп, амоксициллин, кларитромицин, тромбо-АСС, лизиноприл вечером, беродуал — 2 раза -небулайзер ингаляции.
Глюкоза с аспаркамом — капельницы. Через 2 недели выписан с назначениями:
бидоп — длительно
лизиноприл — длительно
де-нол- 3 недели
спирива (турбохалер)
кардиомагнил — в обед
севастатин — вечером
Через 2 дня приема лекарств дома давление упало до 100/60, пульс — 55. Были сильные сердцебиения, боли в грудной клетке и между лопатками. Снизили дозы постепенно
бидоп — 1,25 мг, лизиноприл -2,5 мг. Давление на левой руке стало 105/70, РS- 72, на правой — 100/60.
Вопросы: 1)Не опасно ли такое давление или лучше его держать на уровне 120/75?
Можно ли заменить лизиноприл на лазортан, а бидоп вообще убрать и как это лучше сделать? Из-за аневризмы аорты мне крайне необходимо подобрать наиболее оптимальный гипотензивный препарат, учитывая то, что раньше я почти не принимал гипотензивные, иногда пил в течение недели-другой — норматенс на ночь. Заранее благодарю вас за ответ. Испытываю недоверие к компетенции лечащего врача.

> Заранее благодарю вас за ответ

Ваш случай тяжелый, выходит за рамки моей компетенции. Советую сделать следующее:
1. Если жить хотите, то поменяйте врача, любой ценой найдите хорошего.
2. Вопросы по таблеткам — обсуждайте только с ним, а не в интернете.
3. К лечению, которое вам назначили, добавьте эти средства. Они поддержат ваше сердце, продлят жизнь. Только не вместо лечения, а вместе с ним!

Добрый день. Хочу подобрать таблетки для понижения давления для отца. Ему 62 года, рост 170 см, 95 кг. Есть избыточный вес, ничего больше не беспокоит и общее состояние хорошее. Повышение давления связано с нервной работой. Ранее врач прописывал Энап, но его эффективность стала хуже, практически не понижает давление. Что можно порекомендовать с наименьшими побочными эффектами, но при этом эффективное? Думаю про Лосартан.

> Что можно порекомендовать

Вашему отцу поможет, если он изучит материалы в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально» и будет выполнять рекомендации.

> Думаю про Лосартан

Предполагаю, что он окажется еще слабее, чем энап.

Мне 58 лет, рост 164 см, вес 68 кг. Давление поднималось до 180. Обследовалась в медицинском центре, диагноз — генетическая предрасположенность. Врач выписал Микардис плюс 40 мг, его в природе не существует. А таблетку 80 мг делить нельзя. Могу ли я принимать Толура 40( телмисартан производство Словения) и индапамид вместо Микардис плюс 40 мг? Спасибо!

> диагноз — генетическая предрасположенность

Это ерунда, у вас просто выманили деньги.

Вам нужно найти толкового врача и обсудить с ним вопрос лекарств. В интернете заочно выписать лекарства невозможно. Еще я бы на вашем месте изучил статью «Причины гипертонии и как их устранить«. Сдайте анализы, как там написано.

Целесообразно ли одновременное назначение при гипертонии ингибиторов АПФ (хартил) и антагонистов рецепторов ангиотензина II (лориста)?

> Целесообразно ли одновременное назначение
> при гипертонии ингибиторов АПФ
> и антагонистов рецепторов ангиотензина II?

Нет, потому что повышенная вероятность осложнений со стороны почек.

Одно из указанных вами лекарств нужно заменить на что-то другое.

Здравствуйте. Принимаю от высокого артериального давления: утром — бисопролол, эналаприл, в обед — амлодипин Тева, вечером — еще эналаприл и Тромбо Асс, на ночь — розувастатин.
Скажите, пожалуйста, могу ли заменить эналаприл и амлодипин на одно лекарство Кардосал (сартан).
Спасибо.

могу ли заменить эналаприл и амлодипин на одно лекарство Кардосал

Я предполагаю, что эффективность лекарств от такой замены снизится. Но точно заранее предсказать этого никто не может, потому что у вас свой индивидуальный обмен веществ.

Обратите внимание на материалы в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально».

Здравствуйте. Мне 42 года. Сколько себя помню, всегда на медкомиссиях у меня было повышенное давление, даже в 14 лет. В 17 лет военкомат отправил на обследование — нашли добавочный сосуд в почке. Но, поскольку давление никак не давло о себе знать, до 40 лет я о нем забыл. После 40 лет давление дало о себе знать. Про артерию в почке я как-то позабыл… Ну и началось хождение по кардиологам. Никаких отклонений, кроме высокого давления 160/90, у меня не находили. Пил нолипрел форте и конкор более года, капотен, сейчас пью леркамен. Ничего из лекарств особо не помогает. Прочитав Вашу статью, как-то вспомнил про свою артерию в почке и думаю, что, наверно, не тем меня лечили. Витамины принимаю регулярно и постоянно. Что Вы можете посоветовать?

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
“голодной” диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно получите здесь пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

Делаем выводы

Инфаркты и инсульты — причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга.

Особенно страшен тот факт, что масса людей вообще не подозревают, что у них гипертония. И они упускают возможность что-то исправить, просто обрекая себя на гибель.

  • Головная боль
  • Учащение сердцебиения
  • Черные точки перед глазами (мушки)
  • Апатия, раздражительность, сонливость
  • Нечеткое зрение
  • Потливость
  • Хроническая усталость
  • Отеки лица
  • Онемение и озноб пальцев
  • Скачки давления

Даже один из этих симптомов должен заставить задуматься. А если их два, то не сомневайтесь — у вас есть гипертония.

Как лечить гипертонию, когда существует большое кол-во лекарств, которые стоят огромных денег?

Большинство лекарств не принесут никакой пользы, а некоторые могут даже навредить! На данный момент, единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии — это Гипертен .

До 26 февраля . Институт Кардиологии совместно с Министерством Здравоохранения проводят программу » Херсон без гипертонии«. В рамках которой препарат Гипертен доступен БЕСПЛАТНО , всем жителям города и области!

БАР – недостаточно изученные, но эффективные гипотензивные препараты

Поиски надёжного гипотензивного средства с минимальными побочными реакциями продолжаются несколько столетий. За это время были выявлены причины повышения давления, создано множество групп препаратов. Все они обладают различными механизмами действия. Но наиболее эффективными считаются медикаменты, влияющие на гуморальную регуляцию артериального давления. Самыми надёжными среди них на данный момент считаются блокаторы ангиотензиновых рецепторов (БАР).

Исторические сведения

Одной из первых групп медикаментов, влияющих на гуморальную регуляцию давления, были ингибиторы АПФ. Но практика показала, что они недостаточно эффективные. Ведь вещество, повышающее давление, (ангиотензин 2) вырабатывается под воздействием и других ферментов. В сердце его возникновению способствует фермент химаза. Соответственно требовалось найти такой препарат, который блокировал бы выработку ангиотензина 2 во всех органах или являлся бы его антагонистом.

Читать еще:  Ваготоническая реакция

В 1971 году был создан первый пептидный препарат – саралазин. По своей структуре он похож на ангиотензин 2. И поэтому связывается с рецепторами ангиотензина (АТ), но при этом не повышает давление. Препарат лучше всего действует при увеличенном количестве ренина. А при феохромоцитоме под воздействием саралазина высвобождается большое количество адреналина. Хотя этот медикамент является эффективным гипотензивным средством, но у него много недостатков:

  • Синтез саралазина трудоёмкий, дорогостоящий процесс.
  • В организме он мигом разрушается пептидазами, действует он всего 6-8 минут.
  • Препарат нужно вводить внутривенно, капельным путём.

Поэтому он не был широко распространён. Его применяют для лечения гипертонического криза.

Поиски более эффективного, длительно действующего препарата продолжились. В 1988 был создан первый непептидный БАР – лосартан. Широко применять его начали в 1993 году.

Позднее было выявлено, что блокаторы ангиотензиновых рецепторов эффективны для лечения гипертонии даже при таких сопутствующих болезнях, как:

  • сахарный диабет 2 типа;
  • нефропатия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Большая часть медикаментов данной группы обладает короткодействующим эффектом, но сейчас созданы различные БАР, которые обеспечивают длительное понижение давления.

Почему и как БАР понижают давление

Функцию регуляции артериального давления выполняет полипептид ангиотензин 2, БАР являются его конкурентами. Они связываются с рецепторами АТ, но в отличие от ангиотензина 2 не вызывают:

  • сосудосуживающего действия;
  • освобождения норадреналина, адреналина;
  • задержку натрия и воды;
  • увеличения объёма циркулирующей крови.

Блокаторы рецепторов ангиотензина не только понижают давление. Они, также как и ингибиторы АПФ:

  • улучшают работу почек при диабетической нефропатии;
  • уменьшают гипертрофию левого желудочка;
  • улучшают кровообращение при хронической сердечной недостаточности.

Также БАР используют для профилактики атеросклероза, структурных изменение сердечной и почечной тканей.

Создано много БАР, и выбрать, какой именно препарат лучше, может только врач. Ведь они отличаются не только по своей структуре.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут быть активными формами медикаментов и пролекарствами. Например, валсартан, телмисартан, эпросартан сами обладают фармакологической активностью. А кандесартан активизируются после метаболических превращений.

Также БАР могут иметь активные метаболиты. Они есть у:

Активные метаболиты этих препаратов более сильные и действуют намного дольше, чем сами лекарства. Например, активный метаболит лосартана действует в 10-40 раз эффективнее.

Также БАР отличаются по механизму связывания с рецепторами:

  • конкурентные антагонисты (лосартан, эпросортан) связываются с рецепторами обратимо;
  • неконкурентные антагонисты (валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан).

Сейчас проводятся клинические исследования, как именно влияют БАР на рецепторы.

Важно знать! На данный момент исследования БАР фактически только начались и окончатся не ранее, чем через 4 года. Но уже известно, что их нельзя принимать при беременности, двухстороннем стенозе почечных артерий, гиперкалиемии.

Особенности применения БАР

В отличие от саралазина новые препараты обладают более длительным эффектом, принимать их можно в виде таблеток. Современные блокаторы рецепторов ангиотензина хорошо связываются с белками плазмы. Минимальный срок выведения их из организма составляет 9 часов.

Их принимать можно вне зависимости от приёма пищи. Наибольшее количество препарата в крови достигается через 2 ч. При постоянном применении стационарная концентрация устанавливается в течение недели.

Также БАР применяют для лечения гипертензии, если противопоказаны ингибиторы АПФ. Доза зависит от типа выбранного лекарства и индивидуальных особенностей больного.

Рекомендуют БАР с осторожностью, так как на данный момент исследования продолжаются и не выявлены все побочные эффекты. Наиболее часто назначают:

  • валсартан;
  • ирбесартан;
  • кандесартан;
  • лозартан;
  • телмисартан;
  • эпросартан.

Все эти препараты хоть и являются блокаторами ангиотензина 2, но их действие несколько отличается. Правильно подобрать наиболее эффективный препарат в зависимости от индивидуальных особенностей пациента может только врач.

Его назначают для лечения гипертензии. Он блокирует исключительно рецепторы АТ-1, которые отвечают за приведение сосудистой стенки в тонус. После однократного применения эффект проявляется через 2 ч. Дозу назначает врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, так как в некоторых случаях препарат может навредить.

  1. Перед применением в обязательном порядке проводится коррекция нарушений водно-солевого обмена. При гипонатриемии, применении диуретиков валсартан может вызвать стойкую гипотонию.
  2. У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо контролировать уровень креатинина и мочевины в сыворотке.
  3. Так как препарат в основном выводится с желчью, его не рекомендуют при непроходимости жёлчных путей.
  4. Валсартан может вызывать кашель, диарею, отёки нарушения сна, снижение либидо. При его использовании существенно возрастает риск развития вирусных инфекций.
  5. Во время приёма препарата рекомендуют соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ, вождении автомобиля.

Из-за недостаточной изученности валсартан не назначают детям, беременным, кормящим. С осторожностью применяют с другими лекарственными препаратами.

Ирбесартан

Понижает концентрацию альдостерона, устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, снижает нагрузку на сердце. Но не подавляет киназу, разрушающую брадикин. Максимально препарат действует через 3 ч. после приёма. При прекращении терапевтического курса артериальное давление постепенно возвращается к исходной величине. В отличие от большинства БАР ирбесартан не оказывает влияния на липидный обмен и поэтому не предотвращает развитие атеросклероза.

Препарат нужно принимать ежедневно в одно и то же время. Если пропустили приём, то в следующий раз дозу нельзя удваивать.

Ирбесартан может вызывать:

В отличие от валсартана его можно комбинировать с диуретиками.

Кандесартан

Лекарство расширяет сосуды, снижает сердцебиение и тонус сосудистой стенки, улучшает почечный кровоток, ускоряет выведение воды и солей. Гипотензивный эффект проявляется постепенно и длится сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от различных факторов.

  1. При тяжёлой почечной недостаточности лечение начинают с низких доз.
  2. При болезнях печени препарат рекомендуют принимать с осторожностью, так как наиболее активен метаболит, который образуется в печени из пролекарства.
  3. С диуретиками сочетать кандесартан нежелательно, может развиться стойкая гипотензия.

Препарат не рекомендуют беременным, кормящим матерям и детям из-за его недостаточной изученности. Абсолютным противопоказанием к применению являются нарушения работы почек и печени.

Лозартан калия

Кроме того, что этот БАР эффективно понижает давление, он увеличивает выведение из организма воды и натрия, понижает концентрацию мочевой кислоты в крови. Для достижения положительного эффекта при лечении гипертонии рекомендуют длительный курс терапии, не менее 3 недель. Доза подбирается индивидуально и зависит от нескольких факторов:

  1. Наличие сопутствующих заболеваний. При печёночной, почечной недостаточности назначают минимальное количество.
  2. При комбинированном лечении лозартана с диуретиками суточная доза должна быть не более 25 мг.
  3. Если возникают побочные эффекты (головокружение, гипотензия), то количество препарата не уменьшают, так как они имеют слабый и переходящий характер.

Хотя у препарата нет выраженных побочных реакций и противопоказаний, его не рекомендуют при беременности, лактации, детям. Оптимальную дозу подбирает врач.

Телмисартан

Один из самых сильных БАР. Он способен вытеснять ангиотензин 2 из связи с АТ 1-рецепторами, но не проявляет сродства с другими АТ-рецепторами. Доза назначается индивидуально, так как в некоторых случаях даже незначительного количества препарата достаточно, чтобы вызвать гипотонию. В отличие от лозартана и кандесартана дозировку не изменяют при нарушенной работе почек.

Не рекомендуют телмисартан:

  • пациентам с первичным альдостеронизмом;
  • с тяжёлыми нарушениями функции печени и почек;
  • беременным, кормящим детям и подросткам.

Телмисартан может вызывать понос, диспепсию, ангионевротический отёк. Применение препарата провоцирует развитие инфекционных болезней. Могут возникать боли в пояснице, мышцах.

Важно знать! Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее, чем через месяц после начала лечения. Поэтому нельзя увеличивать дозу телмисартана, если в первые недели лечение не эффективно.

Эпросартан

У здоровых людей эпросарта ингибирует действие ангиотензина 2 на артериальное давление, почечный кровоток, секрецию альдостерона. При артериальной гипертензии обеспечивает постоянный и мягкий гипотензивный эффект, который сохраняется в течение суток. После принятия первой дозы не возникает ортостатическая гипотензия (понижение давления при смене положения тела). Внезапное прекращение приёма не сопровождается резкой гипертензией. Эпросартан не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений, уровень сахара в крови. Поэтому особого клинического значения для лечения гипертензии при сахарном диабете, тахикардии не имеет.

Читать еще:  Вертикальная эос сердца что это

Эпросартан эффективен для лечения первичной гипертонии. Его рекомендуют при почечной недостаточности различной степени тяжести.

При его применении могут проявиться побочные реакции:

  • головокружение;
  • диарея;
  • ринит;
  • головная боль;
  • кашель;
  • отдышка;
  • боль за грудиной.

Эти побочные эффекты кратковременные, не требуется проводить дополнительное лечение или отменять препарат.

Эпросартан не рекомендую беременным, детям, больным первичным гиперальдостеронизмом, при стенозе почечной артерии.

Важно помнить! Действие БАР ещё изучается. Поэтому их не рекомендуют детям, беременным, в комбинации с другими препаратами. Выявленные побочные эффекты незначительны, но назначать терапевтический курс может только врач, так как дозировка и длительность лечения зависит от разных факторов, в том числе от механизма действия лекарств, относящихся к БАР.

Блокаторы рецепторов ангиотензина: список лучших препаратов и механизм их действия

За поддержание нормальной величины артериального давления в организме отвечает ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС). Она регулирует объем крови, перекачиваемой сердечной мышцей. Поэтому при отклонении показателей АД от нормы часто применяются фармакологические препараты, которые воздействуют на эту сложную цепочку биохимических реакций.

К таким лекарствам относится распространенная в кардиологии и терапии группа – блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Прием таблеток данного типа позволяет в скором времени снизить артериальное давление, уменьшить нагрузку на сердце и предотвратить опасные последствия для здоровья.

Роль ангиотензина в составе лекарств

Чтобы понять принцип формирования показателей АД и методы воздействия на него, нужно рассмотреть, какие же вещества принимают участие в этом процессе. В организме постоянно вырабатываются гормоны и ферменты. Три из них влияют на объем плазмы в сосудах. Это – ренин, альдостерон и ангиотензин.

При попадании крови в почки под действием ренина особый белок ангиотензиноген трансформируется в ангиотензин 1. Это соединение не играет роли в формировании АД. При участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) он превращается в ангиотензин 2, обладающий сосудосуживающими свойствами. Также это соединение стимулирует выработку альдостерона, который провоцирует активное выделение калия из организма, накопление натрия. Все это приводит к потере сосудами эластичности, уменьшению способности сопротивляться повышенному давлению в кровеносном русле, развитию артериальной гипертонии.

Из-за постоянного неконтролируемого воздействия ангиотензина II в организме начинают происходить патологические изменения. Это приводит к гипертрофии левого желудочка, нарушению сердечного ритма, утолщению стенок сосудов.

Механизм действия антагонистов

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов – это большая фармакологическая группа лекарств, которая используется в лечении гипертонической болезни и других патологий сердечнососудистой системы и их последствий.

Медикаменты этой категории угнетают рецепторы восприимчивые к ангиотензину 2. Это свойство не дает сосудам сжиматься и соответственно повышать артериальное давление. Также они тормозят медиаторные процессы, происходящие в симпатической нервной системе, что дает возможность уменьшить уровень высвобождаемого норадреналина. Этот гормон является стимулятором роста показателей АД.

Органопротекторные свойства БРА позволяют снижать нагрузку на органы-мишени, предотвращая осложнения со стороны сердца и почек.

Классификация

БРА делятся на группы в зависимости от действующих веществ, входящих в их состав.

Классификация по химической структуре:

  • производные тетразолина бифенилового ряда;
  • соединения нететразоловые бифенилового ряда;
  • соединения нететразоловые небифенилового ряда.

Также БРА отличаются по фармакологической активности. Выделяется две группы:

  • Лекарства прямого действия. Обладает активностью, которая проявляется сразу при попадании препарата в организм;
  • Пролекарства. Эта группа отличается отсутствием самостоятельной активности. После приема таких препаратов действующие вещества попадают в печень, где под влиянием ее ферментов преобразуются. Только после этого проявляется терапевтический эффект.

Особенности лекарственной группы

БРА способны вызывать стойкое понижение артериального давления спустя 2-6 недель при регулярном приеме по назначению врача. За это время организм адаптируется, вырабатывается защитная реакция гормонов на снижение объема плазмы в кровеносном русле. Благодаря этому сосуды не сужаются, а давление остается в пределах возрастной нормы.

После разового применения постепенное понижение показателей АД происходит в течение первых часов. Сохраняется лечебный эффект на протяжении суток. Это позволяет пациенту пить таблетки, назначенные лечащим врачом, только один раз в 24 часа.

Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 принимаются в любое время суток, независимо от приема пищи. Также они оказывают одинаковый терапевтический эффект на пациентов разных возрастных групп, полов.

Для лечения артериальной гипертензии средней и тяжелой степени целесообразно комбинировать их с тиазидными диуретиками. Таким образом показатели АД снижаются достаточно быстро и надолго. Чтобы не нагружать желудочно-кишечный тракт приемом дополнительных лекарственных препаратов и для удобства пациентов были созданы комбинированные гипотензивные средства. В их состав входят антагонисты рецепторов ангиотензина и гидрохлоротиазид.

Противопоказания

БРА выгодно отличаются от других антигипертензивных препаратов небольшим списком ограничений по применению.

Из-за отсутствия полноценных клинических и лабораторных исследований в области педиатрии БРА не разрешается использовать для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Действующие вещества способны проникать сквозь плацентарный барьер. Из-за этого их не рекомендуется употреблять в период беременности. Доказано негативное действие БРА на плод, которое приводит к тяжелым патологиям, нарушению внутриутробного развития, гибели. Возможно появление недостаточности почек, отека головного мозга, гипотензии.

Кормящим женщинам запрещается лечиться с помощью препаратов группы антагонистов рецепторов ангиотензина. При исследованиях, проводимых на подопытных животных, в грудном молоке обнаружены высокие концентрации действующих веществ и продуктов их полураспада.

Препараты назначаются под наблюдением лечащего врача пациентам с нарушениями баланса натрия в организме или регулярно проходящим гемодиализ.

Эффективные лекарства из группы БРА

Каждый из лекарственных препаратов отличается действующим веществом и фармакокинетикой. Дозировка медикамента и длительность лечения должна подбираться для каждого больного исключительно врачом, исходя из особенностей здоровья, сопутствующих патологий, возраста.

Список препаратов, хорошо зарекомендовавших себя в медицине:

  • Блоктран. Хорошо переносится пациентами. Способствует выведению из организма излишков мочевой кислоты, защищает почки от действия высокого давления, особенно у больных сахарным диабетом. Применяется в комбинации с мочегонными. Улучшает кровообращение в сосудах головного мозга, способствует нормализации обменных процессов, стимулирует память. Цена – около 400 рублей;
  • Теветен. Эффективно понижает АД, не влияя на частоту сердечных сокращений, уровень сахара и триглицеридов в плазме. Улучшает кровообращение в почках. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами ангиотензин превращающего фермента у больных с нефропатией. Противопоказания: беременность и период грудного вскармливания, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, стеноз почечной артерии. Цена – 1500-2000 рублей;
  • Ирбесартан. Из желудочно-кишечного тракта всасывается в течение первого часа. Достигает максимальной концентрации в плазме через 2 часа. Применяется при терапии гипертонии, осложненной патологическими процессами в почках. Разрешен для лечения пациентов-диабетиков второго типа. В тяжелой степени гипертензии допустимо комбинировать с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и диуретиками. В этом случае повышается гипотензивное действие от всех лекарств;
  • Атаканд. Таблетки содержат по 8 или 16 мг действующего вещества – кандесартана. Лечебный эффект проявляется через пару часов после первой дозы, сохраняется сутки. Не меняет частоту сердцебиения. Большой плюс препарата в том, что он не вызывает синдром отмены. По результатам исследований, Атаканд снижает количество случаев развития осложнений в виде сердечной недостаточности, улучшает сократительную функцию левого желудочка. Относится к группе пролекарств, которые начинают работать после трансформации действующих веществ в печени. Цена – 1500-2800 рублей;
  • Лозартан. Распространенный среди гипертоников синтетический блокатор рецепторов ангиотензина 2. Быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимального уровня в плазме через 2 часа. Выведение препарата происходит с желчью и мочой. Действие Лозартана на пожилых людей не отличается, поэтому часто используется при их лечении. Подходит для комбинированной терапии артериальной гипертензии, осложненной патологиями сердечнососудистой системы, почек, сахарным диабетом. Оказывает органопротекторное действие на органы-мишени. Под наблюдением врача разрешается применение у детей в возрасте старше 12 лет, строго соблюдая инструкцию. Цена – 100 -500 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке;

  • Микардис. Помимо выраженного гипотензивного действия, обладает органопротекторными свойствами. Защищает сердце от вредного влияния повышенного давления, снимает нагрузку, предупреждает развитие осложнений. Снижает риск смертности от сердечнососудистых патологий у пациентов старшего возраста. Противопоказания: нарушения желчевыводящих путей, дети до 18 лет, беременные и кормящие женщины. Цена – 1700-2300 рублей;
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector